Um analgésico derivado do ópio sem efeitos colaterais

Imagem de Capa: Extraída da Internet, autor desconhecido.

Uma equipe de pesquisadores de Universidades alemãs desenvolveu um tipo de opióides que foi mostrado para alvejar a dor em ratos sem causar efeitos colaterais negativos. Em seu artigo publicado na revista Science, a equipe descreve o novo opióide e o quão bem ele funcionou em ratos e seus efeitos colaterais que foram eliminados.

Opióides são uma classe de drogas que estão comumente ligados a prescrição como analgésico. Incluindo substâncias como morfina, codeína, oxicodona e metadona. Os opióides podem ser mais facilmente reconhecidos por nomes de fármacos tais como Kadian, Avinza, OxyContin, Percodan, Darvon, Demerol, Vicodin, Percocet e Lomotil.

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Representação da Morfina e da Codeína (via Wikipedia)

 

Opióides possuem pontos positivos e negativos, são amplamente usados no combate a dor, desde causada por uma cirurgia ou até mesmo casos de artrite e de câncer, porém são potencialmente viciantes e têm efeitos colaterais, como dificuldade respiratória e constipação induzida por opiáceos (OIC, sigla em inglês). A OIC é um efeito colateral incômodo que ocorre em muitos pacientes que recebem tratamentos com opióides para aliviar a dor.

Em um caso famoso o astro do pop Michael Jackson estava “provavelmente viciado” em um analgésico derivado do ópio que seu dermatologista receitava para tratá-lo com Botox nos meses anteriores à sua morte segundo fontes próximas do cantor.

Porém, com a pesquisa os pesquisadores desenvolveram um tipo de opióide que eles chamaram de NFEPP, que funciona apenas na parte do corpo que está com dor, sem afetar outras partes, evitando assim os efeitos colaterais.

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Mecanismo de Ação de um opióide no corpo humano para o tratamento dador (Créditos: Wyeth Library)

 

Como parte de sua pesquisa, o grupo observou que as partes do corpo que apresentam dor tipicamente resultam em inflamação com o corpo tentando se reparar. Eles notaram ainda que as partes do corpo experimentando inflamação tendem a ser mais ácidas do que outras partes. Por causa disso, eles começaram a desenvolver um opióide que se ligaria apenas aos receptores que existem em ambientes ácidos. Os opióides que se ligam a receptores não desejados do corpo são o que causam efeitos colaterais, afinal, a ligação a células nervosas no trato gastrointestinal, por exemplo, causa constipação e ligação a células nervosas no cérebro é o que leva a sentimentos de euforia e dependência.

Os pesquisadores testaram o novo opióide em ratos e descobriram que ele era comparável ao opióide comumente prescrito fentanil no alívio da dor, porém sem causar constipação, vício, problemas respiratórios, aumento da frequência cardíaca ou alterações nos níveis de oxigênio no sangue. Em suma, pareceu que o novo opióide aliviou a dor, bem como os opióides atuais, mas não causou quaisquer efeitos colaterais visíveis.

Mais pesquisas são necessárias para testar tanto a eficácia quanto a segurança do opióide em ratos e outros animais de teste, antes que ele possa ser testado em seres humanos, mas se o opióide for ativo em seres humanos da mesma forma que em ratos, é um verdadeiro avanço na ciência médica.

Referências: Science

 

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